Новые реагенты для эффективной диагностики рака

Специалисты Томского политехнического университета разработали уникальные наборы реагентов на базе производных глюкозы для генератора технеция-99m. Эти комплексы позволяют легко и оперативно получать высококачественный радиофармпрепарат, предназначенный для раннего выявления злокачественных опухолей.
Актуальность разработки радиофармпрепаратов
Своевременное обнаружение онкологических заболеваний остается ключевой задачей современной медицины. Методы радионуклидной диагностики дают возможность выявлять функциональные нарушения в органах на самых начальных этапах болезни. Однако, по оценкам экспертов, потребность в радиофармпрепаратах (РФП) удовлетворяется лишь на 1–3%. Создание инновационных препаратов для молекулярной визуализации является поэтому крайне важным научным направлением.
Преимущества глюкозных РФП и роль технеция-99m
«Производные глюкозы, помеченные радиоизотопами, — это перспективные РФП для ранней диагностики рака, поскольку опухолевые клетки отличаются повышенным метаболизмом глюкозы. Хотя для ПЭТ применяются глюкозные производные с другими радионуклидами, широкое использование метода сдерживается его дороговизной и нехваткой центров», — поясняет Елена Стасюк, научный сотрудник лаборатории ядерного реактора ТПУ.
В России успешно функционирует свыше 200 центров ОФЭКТ, где основным рабочим радионуклидом служит технеций-99m.
«Ключевое достоинство РФП на основе производных глюкозы с технецием-99m — возможность визуализации опухоли с помощью гамма-камеры, что существенно удешевляет диагностику. Такие препараты позволяют глубоко изучать биохимические процессы на молекулярном уровне, поскольку глюкоза включается в метаболизм организма. Получаемая информация по точности и уникальности не уступает данным ПЭТ», — подчеркивает исследовательница.
В ходе научной работы исследователи из политехнического университета провели анализ натриевых солей таких соединений, как 1-тио-D-глюкоза, 5-тио-D-глюкоза и D-глюкозамин. Стандартная глюкоза, состоящая лишь из углерода, водорода и кислорода, не может легко сформировать устойчивую связь с металлом, например технецием-99m. Однако прекрасным решением стало применение её производных, уже включающих в структуру азот и серу. Эти модифицированные соединения успешно создают стабильную координационную связь с изотопом технеций-99m.
Упрощение создания радиофармпрепаратов
Эксперты поясняют, что именно технеций-99m позволяет производить более 25 разных диагностических препаратов. Ключевой шаг — это внедрение радионуклида в нужное химическое вещество. Учитывая короткий период полураспада изотопа, эту процедуру оптимально выполнять прямо в медицинских лабораториях. Для упрощения процесса были созданы специальные лиофилизированные наборы реагентов (или kits), предназначенные для использования с радионуклидными генераторами. Эти комплекты позволяют быстро и легко получить высококачественный радиофармпрепарат (РФП), готовый к немедленному диагностическому применению.
Инновационный подход и тестирование
Научная команда разработала передовой экспериментальный метод создания лиофилизированных наборов на базе производных глюкозы, а также установила протокол их мечения технецием-99m. Важной частью исследования стала проверка способности нового РФП накапливаться в раковых клетках в условиях живого организма (in vivo). Испытания проводились на лабораторных животных, которым была имплантирована злокачественная опухоль — карцинома легких Льюиса.
Результаты исследований на моделях
Для оценки эффективности было подготовлено и протестировано пять партий РФП на основе изучаемых производных глюкозы. Препараты вводились мышам внутривенно. Для изучения распределения РФП в организме и его функциональной пригодности специалисты отделения радионуклидной диагностики НИИ онкологии Томского НИМЦ использовали метод планарной сцинтиграфии на гамма-камере.
Перспективные итоги и клинические шаги
Результаты экспериментов очень обнадеживают! Уровень накопления РФП из глюкозных производных в опухолевой ткани достигал в среднем 6-7%, что является вполне достаточным для её четкой визуализации. На сегодняшнем этапе препарат на основе 1-тио-D-глюкозы успешно преодолел этап доклинических испытаний в рамках госпрограммы развития фармацевтики и медицины в РФ. Сотрудники отдела радионуклидной диагностики Томского НИМЦ приступили к первым перспективным шагам по внедрению этого препарата в клиническую практику.
Вот уникальный рерайт с сохранением структуры и позитивной интонацией:
Динамика распространения радиофармпрепарата в реальном времени
На представленном изображении наглядно демонстрируется успешное распределение радиофармпрепарата в организме лабораторного животного в различные моменты: через 15 (а), 40 (б) и 120 (с) минут после введения.
Результаты визуализации получены исследовательской группой: Елена Стасюк, Виктор Скуридин, Александр Рогов, Роман Зельчан, Владимир Садкин, Наталия Варламова и Евгений Нестеров.
Наглядные результаты применения передовой методики
Сцинтиграммы отражают перспективные результаты применения новой технологии, показывая активное движение и накопление радиофармпрепарата. Трехэтапная визуализация (через 15, 40 и 120 минут) позволяет детально отслеживать весь процесс распределения вещества.
Данные изображения подготовлены научным коллективом: Еленой Стасюк, Виктором Скуридиным, Александром Роговым, Романом Зельчаном, Владимиром Садкиным, Наталией Варламовой, Евгением Нестеровым.
Источник: scientificrussia.ru





